[发明专利]新型P38丝裂原活化蛋白激酶抑制剂的改进的合成方法无效
| 申请号： | 201110394355.X | 申请日： | 2011-12-01 |
| 公开（公告）号： | CN102532127A | 公开（公告）日： | 2012-07-04 |
| 发明（设计）人： | 吴广;傅浩 | 申请（专利权）人： | 上海艾娜科生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/14 | 分类号： | C07D417/14 |
| 代理公司： | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人： | 李献忠 |
| 地址： | 200231 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了结构式m的新型p38丝裂原活化蛋白激酶抑制剂的改进的合成方法，包括以5-吡唑甲酰肼化合物b为起始原料通过与n-苄氧羰基甘氨酸缩合、与劳森试剂反应、酸性条件下脱cbz保护以及最后的缩合而制备得到。与现有方法相比，本发明的方法用n-苄氧羰基甘氨酸替代剧毒和危险的叠氮钠，以及昂贵的三甲基膦，克服了现有方法的造成环境污染、成本高的缺陷。本发明的方法简化了反应步骤，中间体的纯化方法简单，都是通过打浆、过滤或者直接过滤得到，工业化操作简单，适合工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 新型 p38 丝裂原 活化 蛋白激酶 抑制剂 改进 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.结构式M的新型P38丝裂原活化蛋白激酶抑制剂的改进的合成方法，![]()
其特征在于，其包括以下步骤：(1)以5-吡唑甲酰肼化合物B为起始原料，通过与N-苄氧羰基甘氨酸缩合得到二酮肼化合物C；(2)二酮肼化合物C与劳森试剂反应得到相应的噻二唑化合物D；(3)噻二唑化合物D在酸性条件下脱Cbz保护得到化合物E；(4)化合物E与以下的化合物A![]()
进行缩合反应得到目标化合物M。
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