[发明专利]ZD-4054的合成方法

摘要

本发明公开了一种ZD-4054的合成方法，属于药物合成技术领域。本发明的技术方案是：以3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-胺为原料，经Boc酸酐保护氨基，再与2-氯吡啶-3-磺酰氯反应得到中间体叔丁基-2-氯吡啶-3-基磺酰(3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-基)氨基甲酸酯，之后与4-(1,3,4-噁二唑-2-基)苯硼酸缩合，得到叔丁基-2-(4-(1,3,4-噁二唑-2-基)苯基)吡啶-3-基磺酰(3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-基)氨基甲酸酯，最后脱保护得到ZD-4054。总产率高，操作简便，合成成本低。

主权项

1.一种ZD-4054的合成方法，其步骤如下：(1)以如式I所示的3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-胺为原料，经二碳酸二叔丁酯(Boc酸酐)保护得到如式II所示的叔丁基3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-基氨基甲酸酯；(2)叔丁基3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-基氨基甲酸酯与叔丁基-2-氯吡啶-3-磺酰氯经碱处理反应得到如式III所示的叔丁基-2-氯吡啶-3-基磺酰(3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-基)氨基甲酸酯；(3)叔丁基-2-氯吡啶-3-基磺酰(3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-基)氨基甲酸酯与4-(1，3，4-噁二唑-2-基)苯硼酸缩合得到如式IV所示的叔丁基-2-(4-(1，3，4-噁二唑-2-基)苯基)吡啶-3-基磺酰(3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-基)氨基甲酸酯；(4)叔丁基-2-(4-(1，3，4-噁二唑-2-基)苯基)吡啶-3-基磺酰(3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-基)氨基甲酸酯脱保护得到如式V所示的ZD-4054。