[发明专利]2-(1H-1,2,3-三氮唑-4-基)苯胺类化合物的制备和用途有效

专利信息
申请号: 201110427237.4 申请日: 2011-12-19
公开(公告)号: CN103159748A 公开(公告)日: 2013-06-19
发明(设计)人: 陈悦;饶子和;杨诚;白翠改;张伟;潘成文;孟凡菲;王颂 申请(专利权)人: 天津市国际生物医药联合研究院
主分类号: C07D405/10 分类号: C07D405/10;C07D405/14;A61K31/4192;A61K31/496;A61P35/00
代理公司: 北京德恒律师事务所 11306 代理人: 陆鑫;房岭梅
地址: 300457 天津市滨*** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明涉及2-(1H-1,2,3-三氮唑-4-基)苯胺类化合物的制备和用途,具体地,提供了2-(1H-1,2,3-三氮唑-4-基)苯胺类化合物,具有下列通式(I)所示的结构,该类化合物是很好的酪氨酸酶抑制剂,能够很好的抑制乳腺癌细胞BT474、SUM225、SKBR-3、SUM190的存活和生长。Het选自呋喃环,吡咯环,噻唑环,苯环,三氮唑环和噻吩环;R1选自下列结构单元R2可以选自下列结构单元。
搜索关键词: 三氮唑 苯胺 化合物 制备 用途
【主权项】:
1.2-(1H-1,2,3-三氮唑-4-基)苯胺类化合物,具有通式(I):Het选自呋喃环,吡咯环,噻唑环,苯环,三氮唑环和噻吩环;R1选自下列结构单元其中R4,R5单独为H,F,Cl,Br,I,CH3,OCH3,NO2,NH2,SO2NH2,CF3或OCF3;R6选自:(1)氢,C1-6烷基和C3-7环烷基,所述的烷基或环烷基是未取代的或被一至三个卤素取代;(2)芳基亚甲基或杂芳环亚甲基,其是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代:卤素,OH,NH2,NO2,CH3,C2H5,(CH3)2CH,t-Bu,CN,CF3,OCH3或OCF3;(3)芳基或杂芳基,其是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代:卤素,OH,NH2,NO2,CH3,C2H5,(CH3)2CH,t-Bu,CN,CF3,OCH3或OCF3;R2可以选自下列结构单元:其中m,n,o单独为1,2或3的整数,Y独立选自CO,CO2,S,SO,SO2,NHCO,NHSO2或Y为化学键;R9选自:(1)氢原子,C1-6链状或C3-7环状烷基,所述的烷基是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代:卤素,OH,O,N,S,SO,SO2或CN;(2)芳基亚甲基或杂芳环亚甲基,其是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代:卤素,OH,NH2,NO2,CH3,C2H5,(CH3)2CH,t-Bu,CN,CF3,OCH3或OCF3;(3)芳基或杂芳基,其是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代:卤素,OH,NH2,NO2,CH3,C2H5,(CH3)2CH,t-Bu,CN,CF3,OCH3或OCF3
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