[发明专利]一种呫吨酮类衍生物及其用途

摘要

本发明公开了一种呫吨酮类衍生物或其药用可接受的盐，对β-淀粉样蛋白沉积和神经纤维缠结具有抑制和显像作用。当作为显像剂使用时，需使用合适的放射性同位素或适用于磁共振检测的造影剂对其进行标记。该化合物的用途是在制备预防和治疗包括阿尔茨海默病在内的药物中的应用，也是制备研究治疗包括该病在内的药物中作为显像剂的应用。

主权项

1.一种呫吨酮类衍生物，其特征在于其结构由以下通式(1)表示的化合物：其中，R₁、R₃独立表示氢、卤素、-OH、-NH₂、-NHR^a、-NR^aR^b、-COOH、-COOR^a、-OC₁-C₁₂烷基、-CF₃、-苯基、-取代苯基、-CH＝CH-苯基、-CH＝CH-取代苯基、-CH＝C(CN)₂、-O(CH₂)_nNR^aR^b、-O(CH₂)_nOR^a、-(OCH₂CH₂)_nOR^a、-(OCH₂CH₂)_nNR^aR^b或-Sn(烷基)₃，其中n为1-6，R^a和R^b独立地表示氢、C₁-C₆烷基或-(CH₂)_m-苯基，m为0-7；R₂、R₄独立表示卤素、-OH、-NH₂、-NHR^a、-NR^aR^b、-OC₁-C₁₂烷基、-苯基、-取代苯基、-CH＝CH-苯基、-CH＝CH-取代苯基、-CF₃、-CH＝C(CN)₂、-O(CH₂)_nNR^aR^b、-O(CH₂)_nOR^a、-(OCH₂CH₂)_nOR^a、-(OCH₂CH₂)_nNR^aR^b、-CO-NR^aR^b或-Sn(烷基)₃，其中n为1-6，R^a和R^b独立地表示氢、C₁-C₆烷基或-(CH₂)_m-苯基，m为0-7。