[发明专利]一种利用固相多肽合成法合成四肽异构体的方法及其应用有效
| 申请号： | 201110436671.9 | 申请日： | 2011-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN102558298A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 张英起;王增禄;张昭;杨赛;李萌;张伟;黄同列 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第四军医大学 |
| 主分类号： | C07K5/103 | 分类号： | C07K5/103;C07K1/06;C07K1/04;A61K9/19;A61K38/07;A61P1/16;A61P9/00;A61P11/00;A61P13/12;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京鼎佳达知识产权代理事务所(普通合伙) 11348 | 代理人： | 蒋常雪 |
| 地址： | 710032 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种利用固相多肽合成四肽异构体的方法，所述的方法包括：以三苯氯甲基型树脂的任何一种为起始原料，按照固相合成的方法依次连接具有芴甲氧羰酰基保护的氨基酸，获得四肽异构体树脂；其间依次脱去芴甲氧羰酰基保护基团，用缩合剂进行接肽反应，获得保护的四肽异构体树脂后，同步进行脱侧链保护基团及切肽，获得四肽异构体粗品，并经C18或C8色谱柱进行分离纯化，获得所述的四肽异构体。本发明要求保护的四肽异构体合成方法具有原辅材料来源方便，工艺稳定，生产周期短，生产成本低，收率高，纯度好，质量稳定的优点，可规模化生产，极具市场竞争力。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 利用 多肽 成法 合成 四肽异构体 方法 及其 应用 | ||
【主权项】：
一种利用固相多肽合成四肽Ac‑S‑D‑K‑P的异构体的方法，其特征在于：所述的异构体为N‑Acetyl‑Ser‑(d)Asp‑Lys‑Pro、N‑Acetyl‑Ser‑Asp‑(d)Lys‑Pro及N‑Acetyl‑Ser‑(d)Asp‑(d)Lys‑Pro，所述的方法包括：以三苯氯甲基型树脂中的任一种为起始原料，按照固相合成的方法依次连接具有芴甲氧羰酰基保护的氨基酸，获得四肽树脂；其间依次脱去芴甲氧羰酰基保护基团，用缩合剂进行接肽反应，获得保护的四肽树脂后，同步进行脱侧链保护基团及切肽，获得四肽异构体粗品，并经C18或C8色谱柱进行分离纯化，获得所述的四肽异构体。
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