[发明专利]联芳基或芳基-杂芳基取代的吲哚类化合物

摘要

本发明涉及式(I)的取代吲哚类化合物，其可用作治疗呼吸系统疾病的药物化合物。

主权项

1.一种式(I)化合物或其可药用盐或溶剂化物：其中X是O或S(O)_n，其中n是0、1或2；R¹是氢、卤素、CN、硝基、S(O)_nR⁴、OH、OR⁴、OS(O)_nR⁴、S(O)_nR⁴、SO₂NR⁵R⁶、CONR⁵R⁶、NR⁵R⁶、NR⁴SO₂R⁵、NR⁴CO₂R⁶、NR⁴COR⁶、NR⁴SO₂NR⁵R⁶、NHSO₂R⁵、NHCO₂R⁶、NHCOR⁶、NHCONR⁴、NHSO₂NR⁵R⁶、芳基、杂芳基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₈环烷基或C_1-6烷基，所述C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₈环烷基和C_1-6烷基任选地被一个或多个独立地选自卤素、OR⁸、NR⁵R⁶和S(O)_nR⁷的取代基取代，其中n是0、1或2；R²是氢、卤素、CN、SO₂R⁴、CONR⁵R⁶、CH₂OH、CH₂OR⁴、C_3-8环烷基或C_1-7烷基，所述C_3-8环烷基和C_1-7烷基任选地被一个或多个独立地选自卤素、OR⁸、NR⁵R⁶或S(O)_nR⁷的取代基取代，其中n是0、1或2；R³是芳基或杂芳基，每种基团任选地被一个或多个独立地选自氢、卤素、CN、硝基、S(O)_nR⁴、OH、OR⁴、OS(O)_nR⁴、S(O)_nR⁴、SO₂NR⁵R⁶、CONR⁵R⁶、NR⁵R⁶、NR⁴SO₂R⁵、NR⁴CO₂R⁶、NR⁴COR⁶、NR⁴SO₂NR⁵R⁶、NHSO₂R⁵、NHCO₂R⁶、NHCOR⁶、NHCONR⁴、NHSO₂NR⁵R⁶、芳基、杂芳基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₈环烷基或C_1-6烷基的取代基取代，所述C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₈环烷基和C_1-6烷基任选地被一个或多个独立地选自卤原子、芳基、杂芳基、OR⁸、NR⁵R⁶或S(O)_nR⁷的取代基取代，其中n＝0、1或2；R⁴表示芳基、杂芳基、C_3-8环烷基或C_1-6烷基，所有这些基团任选地被一个或多个独立地选自氢、卤原子、芳基、杂芳基、OR¹⁰、NR¹¹R¹²、S(O)_nR¹³、CONR¹⁴R¹⁵、NR¹⁴COR¹⁵、SO₂NR¹⁴R¹⁵、NR¹⁴SO₂R¹⁵、CN或硝基的取代基取代，其中n＝0、1或2；R⁵和R⁶独立地表示氢原子、芳基、杂芳基、C_3-8环烷基或C_1-6烷基，所述C_3-8环烷基和C_1-6烷基任选地被一个或多个独立地选自卤原子、芳基、杂芳基、OR¹⁰、NR¹¹R¹²、S(O)_nR¹³、CONR¹⁴R¹⁵、NR¹⁴COR¹⁵、SO₂NR¹⁴R¹⁵、NR¹⁴SO₂R¹⁵、CN或硝基的取代基取代，其中n＝0、1或2；或者R⁵和R⁶与它们所连接的氮原子一起任选地形成3-8元饱和杂环，所述杂环任选地包含一个或多个选自O、S(O)_n或NR¹⁶的原子，其中n＝0、1或2，且杂环本身任选地被C_1-6烷基或C_3-8环烷基取代；R⁷和R¹³独立地表示芳基、杂芳基、C_3-8环烷基和C_1-6烷基，所有这些基团任选地被一个或多个卤原子、芳基、杂芳基、OR¹⁰、NR¹¹R¹²、S(O)_nR¹³、CONR¹⁴R¹⁵、NR¹⁴COR¹⁵、SO₂NR¹⁴R¹⁵、NR¹⁴SO₂R¹⁵、CN或硝基取代，其中n＝0、1或2；R⁸表示氢原子、C(O)R⁹、芳基、杂芳基或C₁-C₆烷基，所述C₁-C₆烷基任选地被一个或多个卤原子、芳基或杂芳基取代；R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹⁴和R¹⁵各自独立地表示氢原子、C_3-8环烷基、C₁-C₆烷基、芳基或杂芳基基团，所有这些基团任选地被一个或多个卤原子取代；以及R¹⁶是氢、C_1-4烷基、-COC₁-C₄烷基、COYC₁-C₄烷基，其中Y是O、S(O)_nR¹³或NR⁷，其中n＝0、1或2。条件是：·R³上的一个或多个取代基必须是芳基、杂芳基或C_1-6烷基，所述C_1-6烷基被芳基或杂芳基取代；·当R³是联苯基时，X必须是O或S；·当R³是被C_1-6烷基取代的芳基时，X必须是O或S；·R³不可以是4-苯基-1，3-噻唑-2-基。