[发明专利]盐酸乐卡地平的制备方法无效
| 申请号： | 201110458825.4 | 申请日： | 2011-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN102584682A | 公开（公告）日： | 2012-07-18 |
| 发明（设计）人： | 刘志;陆夕明;隋巍峰;顾丰;王宁 | 申请（专利权）人： | 苏州二叶制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215000 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种盐酸乐卡地平的制备方法。本发明的盐酸乐卡地平的制备方法具有总体收率高，副产物少，获得的乐卡地平杂质少、纯度高的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸 地平 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种盐酸乐卡地平的制备方法，其包括步骤：（1）使2，N‑二甲基‑N‑（3，3‑二苯基丙基）‑1‑氨基‑2‑丙醇与2，2，6‑三甲基‑4H‑1，3‑二噁烷‑4‑酮反应，生成1，1，N‑三甲基‑N‑（3，3‑二苯基丙基）‑2‑氨乙基乙酰乙酸酯（化合物4）；（2）将步骤（1）获得的1，1，N‑三甲基‑N‑（3，3‑二苯基丙基）‑2‑氨乙基乙酰乙酸酯（化合物4）溶于异丙醇，再加入氨水，进行反应获得3‑氨基‑2‑丁烯酸‑2‑[（3，3‑二苯基丙基）甲基氨基]‑1，1‑二甲基乙基酯（化合物3）；（3）将间硝基苯甲醛和乙酰乙酸甲酯溶于异丙醇中，再加入哌啶和乙酸后将反应液搅拌混合，进行反应得到2‑（3‑硝基苯亚甲基）‑3‑氧代丁酸甲酯（化合物2）；和（4）将步骤（2）获得的3‑氨基‑2‑丁烯酸‑2‑[（3，3‑二苯基丙基）甲基氨基]‑1，1‑二甲基乙基酯（化合物3）溶于异丙醇中，再加入2‑（3‑硝基苯亚甲基）‑3‑氧代丁酸甲酯（化合物2）和乙酸胺，进行反应获得1，4‑二氢‑2，6‑二甲基‑4‑（3‑硝基苯基）哌啶‑3，5‑二羧酸‑2‑[（3，3‑二苯基丙基）甲基氨基]1，1‑二甲基乙基酯盐酸盐（化合物1）。
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