[发明专利]头孢菌素衍生物的制造方法无效
申请号: | 201180007487.0 | 申请日: | 2011-01-26 |
公开(公告)号: | CN102725297A | 公开(公告)日: | 2012-10-10 |
发明(设计)人: | 和久井淳;大原宣彦;田久保洋介;松本信夫 | 申请(专利权)人: | 日本化学工业株式会社 |
主分类号: | C07D501/24 | 分类号: | C07D501/24;A61K31/545;A61P31/04;C07D501/06 |
代理公司: | 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 | 代理人: | 龙淳 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明提供一种下述通式(4a)所示的头孢菌素衍生物或其碱金属盐的制造方法,所述制造方法通过简便的工序以工业上有利的方法制造Z体的含有率高的作为目标的头孢菌素衍生物或其碱金属盐。所述制造方法,其特征在于,包括:第一工序,使下述通式(1)所示的化合物的水溶液与依据JIS K-1474测得的碘吸附性能为1200mg/g以上且亚甲基蓝吸附性能为250ml/g以上的活性炭接触,得到提高了下述通式(2)所示的Z体的含有率的下述通式(1)所示的7-氨基-3-[(E/Z)-2-(4-甲基噻唑-5-基)乙烯基]-3-头孢烯-4-羧酸或其碱金属盐;和第二工序,然后,使所述第一工序中得到的提高了Z体的含有率的式(1)所示的化合物与下述通式(3)所示化合物进行反应。 | ||
搜索关键词: | 头孢菌素 衍生物 制造 方法 | ||
【主权项】:
1.一种下述通式(4a)所示的头孢菌素衍生物或其碱金属盐的制造方法,其特征在于,包括:第一工序,使下述式(1)所示的7-氨基-3-[(E/Z)-2-(4-甲基噻唑-5-基)乙烯基]-3-头孢烯-4-羧酸或其碱金属盐的水溶液,与依据JIS K-1474测得的碘吸附性能为1200mg/g以上且亚甲基蓝吸附性能为250ml/g以上的活性炭接触,得到提高了下述式(2)所示的7-氨基-3-[(Z)-2-(4-甲基噻唑-5-基)乙烯基]-3-头孢烯-4-羧酸或其碱金属盐的含有率的、式(1)所示的7-氨基-3-[(E/Z)-2-(4-甲基噻唑-5-基)乙烯基]-3-头孢烯-4-羧酸或其碱金属盐;和第二工序,然后,使所述第一工序中得到的提高了通式(2)所示的7-氨基-3-[(Z)-2-(4-甲基噻唑-5-基)乙烯基]-3-头孢烯-4-羧酸或其碱金属盐的含有率的、式(1)所示的7-氨基-3-[(E/Z)-2-(4-甲基噻唑-5-基)乙烯基]-3-头孢烯-4-羧酸或其碱金属盐,与下述通式(3)所示的化合物进行反应,式中,R1表示烷基,X表示活性酯基。
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