[发明专利]氨基甲酸乙酯、尿素、脒和因子Xa的相关抑制剂有效
申请号: | 201180011928.4 | 申请日: | 2011-03-02 |
公开(公告)号: | CN102971294A | 公开(公告)日: | 2013-03-13 |
发明(设计)人: | 德米特里·根纳季耶维奇·托夫宾;德米特里·尼古拉耶维奇·塔拉索夫;德米特里·维克托罗维奇·马拉霍夫 | 申请(专利权)人: | 德米特里·根纳季耶维奇·托夫宾 |
主分类号: | C07D213/75 | 分类号: | C07D213/75;A61K31/44;A61K31/16;A61K31/17;A61P7/02 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 李丙林;张英 |
地址: | 俄罗斯*** | 国省代码: | 俄罗斯;RU |
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摘要: | 本发明涉及一种新型化合物、它们的药用盐和药用组合物,以其分离状态和以与其他蛋白质的复合物中作为因子Xa的选择性抑制剂是有效的。本发明的化合物可以用于治疗和预防疾病,如急性冠状动脉综合症、心肌梗塞、不稳定咽峡炎、顽固性咽峡炎、由溶栓治疗后或冠状动脉成形术后引起的血栓形成、急性局部缺血介导的脑血管综合症、栓塞性中风、血栓形成性中风、和人与其他哺乳动物中与血液凝固问题相关的其他疾病。 | ||
搜索关键词: | 氨基 甲酸 尿素 因子 xa 相关 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.一种化学式I的化合物:
其中:R1选自H、-Cl、-F、-Br、-OH、-Me、-OMe;R2选自CH和N;R3和R4各自独立地选自H、-Cl、-F、-Br、-OH、-Me、-OMe;R5选自H或可选地由羟基、羧酸或羧酸酯基团取代的C1-C6烷基;R6选自:
其中:X1、X2、X3和X4各自独立地是H或可选地由羟基、羧酸或羧酸酯基团取代的C1-C6烷基;R8、R9和R10各自独立地选自H、-Cl、-F、-Br、-OH、-Me、-OMe;R7选自基团H、-Cl、-F、-Br、-OH、-Me、-OMe或选自:
其中Z1、Z2、Z3、Z4、Z5、Z6、Z7、Z8、Z9和Z10各自独立地是H或可选地用羟基、羧酸或羧酸酯基团取代的C1-C6烷基;以及其药用异构体、盐、水合物、溶剂化物及前药衍生物。
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