[发明专利]芳基磺酰胺吡啶-吡啶酮衍生物、其制备和其治疗用途无效

专利信息
申请号: 201180012802.9 申请日: 2011-01-06
公开(公告)号: CN102791709A 公开(公告)日: 2012-11-21
发明(设计)人: P.贝尔弗格;P.格莱尔;G.马科特;S.奥康纳;O.杜克洛斯 申请(专利权)人: 赛诺菲
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07C311/21;C07F5/02;A61P9/00;A61K31/519
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 封新琴
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要: 发明涉及通式(I)所示的吡啶-吡啶酮衍生物,其中R1、R2、R3、R4、n、n’、V、W、Y、Z、Ar如说明书中所定义,及其制备方法和治疗应用。
搜索关键词: 芳基磺酰胺 吡啶 衍生物 制备 治疗 用途
【主权项】:
1.式(I)化合物:其中●n表示0、1、2或3;●n’表示0、1、2、3或4;●R1表示烷基;●R2表示:(i)环烷基,(ii)烷基,或(iii)烷氧基,所述环烷基、烷基或烷氧基任选被一个或多个卤素原子取代;●R3表示:(i)氢原子,或(ii)-C(O)烷基;●Ar表示5-或6-元芳基或杂芳基环,其中Y、Z、V和W:(a)互相独立地表示,(i)=CH-基团,(ii)=C(R5)-基团,其中R5表示:○烷基○卤素原子,或○烷氧基,(iii)选自氮原子、硫原子和氧原子的杂原子,(b)在Y、Z、V和W中最多一个任选不存在,应理解的是,当Ar表示选自吡咯基、咪唑基、吡唑基和三唑基的杂芳基时,所述杂芳基的氮原子中至少一个任选被选自烷基的基团R6取代,●R4表示选自下列的基团:○烷基;○烷氧基烷基,○-NRR’基团,其中R和R’可相同或不同,相互独立地表示氢原子、烷基或-(C3-C6)环烷基,○环烷基,○烯基,○芳基,所述芳基任选被至少一个卤素原子,和/或被至少一个选自-(C1-C5)烷基、卤代烷基、腈、卤代烷氧基、烷氧基、硝基和-NRR’的基团所取代,其中R和R’可相同或不同,相互独立地表示氢原子或选自烷基和-(C3-C6)环烷基的基团,○杂芳基,其包含至少一个选自氮或硫原子的杂原子,所述杂芳基任选被至少一个选自烷基和杂环烷基的基团所取代,所述杂环烷基包含至少一个选自氮和氧原子的杂原子,应理解的是,当该杂芳基选自吡咯基、咪唑基、吡唑基和三唑基时,所述杂芳基的氮原子中至少一个任选被选自烷基的基团R6取代,○杂环烷基,其包含至少一个选自氮、硫和氧原子的杂原子,并且任选地被至少一个选自(i)卤素原子,(ii)卤代烷基,(iii)直链或支链烷基,和(iv)环烷基的取代基取代,应理解的是,当该杂环烷基选自吡咯啉基、吡咯烷基、咪唑烷基、咪唑啉基、吡唑啉基、吡唑烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基和硫吗啉基时,所述杂环烷基的氮原子中至少一个任选被选自烷基的基团R6取代,以酸、碱或与酸或碱形成的加成盐的形式。
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