[发明专利]4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮乳酸盐的水合多晶形的制备无效
| 申请号： | 201180016285.2 | 申请日： | 2011-03-25 |
| 公开（公告）号： | CN102822164A | 公开（公告）日： | 2012-12-12 |
| 发明（设计）人： | A·格兰德瑞;C·里格尔特;A·舒瑞纳 | 申请（专利权）人： | 诺华有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 沈端 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本技术提供一种4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮乳酸盐的无水晶形II型以及单水合晶形S型的制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 甲基 苯并咪唑 喹啉 乳酸 水合 多晶 制备 | ||
【主权项】：
1.一种制备式I化合物乳酸盐的单水合晶形B型的方法，![]()
所述方法包括：在至少20°C至70°C的温度下加热式I化合物游离碱与乳酸、或者式I化合物乳酸盐的某种晶形、或者式I化合物乳酸盐的多晶形混合物在溶液中形成的悬液，其中所述溶液含有至少两种溶剂且具有约0.3到约0.6的水活度；和在至少约20°C至70°C的温度下从所述溶液里分离基本纯的B型结晶。
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