[发明专利]胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂及其制备方法和用途

摘要

本发明提供了作为人纤溶酶和血浆激肽释放酶有效抑制剂的化合物，并且所述化合物能用于预防失血，以及作为纤维蛋白粘合剂的成分。本发明进一步提供了制备和使用所述化合物的方法。

主权项

1.具有如下通式的化合物或其药学上可接受的盐，其中X选自H、CO₂H和CO₂R′；n的范围为0至3；并且R选自苯基、吡啶基、四唑基和哌啶基；其中R可未被取代或被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素、R′、OR′、SR′、S＝(O)R′、S(＝O)₂R′、S(＝O)₂NHR′、S(＝O)2NR′₂、CN、NH₂、NHR′、NR′₂、NHS(＝O)₂R′、NHC(＝O)R′、NHC(＝O)OR′、NHC(＝O)NHR′、NHC(＝O)NR′₂、C(＝O)R′、C(＝O)CH₂OR′、CO₂R′、C(＝O)NHR′和C(＝O)NR′₂；其中当R是吡啶基时，其可以是吡啶-N-氧化物；并且其中各个R′独立地为CF₃或C₁至C₄的低级烷基或环烷基。