[发明专利]孕酮受体拮抗剂

摘要

本发明涉及具有拮抗孕酮作用的式I的17-羟基-17-五氟乙基-雌甾-4，9(10)-二烯-11-芳基衍生物、其制备方法、其用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于制备用以治疗和/或预防疾病、特别是子宫肌瘤、子宫内膜异位、大量月经出血、脑膜瘤、激素依赖性乳腺癌和与绝经有关的疾病或用于节育和紧急避孕的药品的用途。

主权项

1.式I的化合物及其盐、溶剂合物或所述盐的溶剂合物，包括所有的晶体变型(＊表示母体上的连接位点)：其中R¹表示残基Y或被Y取代的苯环，Y表示基团R²和R³可相同或不同，表示：氢、任选被-N(CH₃)₂、-NHC(O)CH₃取代的C₁-C₆-烷基残基，残基任选被以下基团单取代、二取代或更多取代的6-10元芳基残基：卤素(-F、-Cl、-Br、-I)、-OH、-O烷基、-C(O)OH、-C(O)O-烷基、-C(O)NH₂、-C(O)NH-烷基、-C(O)N-二烷基、-C(O)NH-芳基、-C(O)NH-杂芳基、-NH₂、-NH(C₁-C₆-烷基)、-N(C₁-C₆-烷基)₂，特别是-N(CH₃)₂、-NHC(O)烷基、-NO₂、-N₃、-CN、-C₁-C₆-烷基、-C₁-C₆-全氟烷基、-C₁-C₆-酰基、-C₁-C₆-酰氧基、-SO₂NH₂、-SO₂NH-烷基或-SO₂N-二烷基，任选被前述6-10元芳基残基的取代基单取代、二取代或更多取代的5-10元杂芳基残基，在芳环上任选地被前述6-10元芳基残基的取代基单取代、二取代或更多取代的C₁-C₆-芳烷基残基，或在杂芳环上任选地被前述6-10元芳基残基的取代基单取代、二取代或更多取代的C₁-C₆-杂芳基烷基残基，或R²和R³一起组成这样的3-10元环，其在碳上任选被烷基-、羧基-、烷氧基羰基-、烷基羰基-、氨基羰基-、芳基-(特别是苯基-)、芳烷基-、杂芳基-、杂芳基烷基-、氨基烷基-或二甲基氨基烷基取代；或其在氮上任选被烷基-、烷酰基-、羧基-、烷氧基羰基-、芳基(特别是苯基-)、吡啶基-、嘧啶基-、吡嗪基-、磺酰基-、苯甲酰基-、烷基磺酰基-、芳基磺酰基-、氨基羰基-、二甲基氨基羰基-、氨基羰基烷基-、烷基氨基羰基烷基-、芳烷基-(特别是苯基烷基-)、杂环基烷基-杂芳基烷基-、氨基烷基-或取代，所述3-10元环任选包含氮原子、氧原子或硫原子，所述硫原子可任选被氧化为亚砜或砜，其中芳族部分可任选地稠合至所述3-10元环上，X表示氧原子、NOR⁴或NNHSO₂R⁴和R⁴选自氢、C₁-C₆-烷基和芳基。