[发明专利]一种环烯基在β位取代的丙氨酸的不对称合成方法有效
| 申请号： | 201180020648.X | 申请日： | 2011-04-20 |
| 公开（公告）号： | CN102984945A | 公开（公告）日： | 2013-03-20 |
| 发明（设计）人： | 刘自军;林三慧;李文革;朱景仰;刘新军;张晓娟;陆辉;熊飞;田重威 | 申请（专利权）人： | 凯瑞斯德生化（苏州）有限公司 |
| 主分类号： | A01N57/00 | 分类号： | A01N57/00;A61K31/66 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 薛琦;王卫彬 |
| 地址： | 215123 中国江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种如式I所示的对映体富集的环烯基取代的丙氨酸的制备方法。该制备方法通过在合适的溶剂中，在过渡金属与手性磷配体络合成的催化剂存在条件下，对如式V所示的不饱和氨基酸进行不对称氢化反应，制备式IA或IB所示的对映体富集的环烯基取代的丙氨酸。式IA或IB所示的丙氨酸是ACE抑制剂雷米普利和培哚普利的主要中间体。 |
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| 搜索关键词： | 一种 环烯基 取代 丙氨酸 不对称 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如式I所示的对映体富集的环烯基取代的丙氨酸化合物的合成方法，![]()
其特征在于包括以下步骤：在反应介质中，在过渡金属-手性膦配体络合物催化剂催化下，将不饱和氨基酸化合物V进行不对称氢化反应；![]()
其中n为1，2，3或4；R为氢，烷基，芳基或者-COR4，R1为氢，卤素，烷基，芳基，烷氧基，芳氧基或者-COOR4，R2为氢，烷基或芳基，其中，每个R4独立地选自烷基或者芳基；合成对映体富集的，具有如下结构的环烯基取代的丙氨酸化合物Ia或Ib：![]()
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