[发明专利]作为PI3K抑制剂用于治疗抗增殖障碍的哌嗪子基三嗪化合物无效
申请号: | 201180021513.5 | 申请日: | 2011-04-27 |
公开(公告)号: | CN103002899A | 公开(公告)日: | 2013-03-27 |
发明(设计)人: | V.克米尔贾诺维奇;N.克米尔加诺维奇;B.吉泽;M.维曼 | 申请(专利权)人: | 巴塞尔大学 |
主分类号: | A61K31/53 | 分类号: | A61K31/53;A61P35/00;C07D403/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 徐晶;李进 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明涉及式(I)化合物,R1是甲基、正己基、氨基乙基、甲基氨基乙基、乙基氨基乙基、二甲基氨基乙基、丙烯酰基氨基乙基、甲丙烯酰基氨基乙基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、C1-C4-烷基-磺酰基、丙烯酰基或甲基丙烯酰基;或者R1是携带连接基和标记的氨基乙基、丙烯酰基或丙烯酰基氨基乙基,R2和R3,相互独立地为氢或C1-C4-烷基,或者R2和R3共同形成亚甲基桥或亚乙基桥;及其互变异构体、溶剂合物和药学上可接受的盐。这些化合物有效预防或治疗受PI3激酶和/或mTOR调节的疾病或障碍,具体为治疗高增殖障碍。 |
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搜索关键词: | 作为 pi3k 抑制剂 用于 治疗 增殖 障碍 哌嗪子基三嗪 化合物 | ||
【主权项】:
1. 一种式(I)化合物
(I)其中R1是甲基、正己基、氨基乙基、甲基氨基乙基、乙基氨基乙基、二甲基氨基乙基、丙烯酰基氨基乙基、甲基丙烯酰基氨基乙基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、C1-C4-烷基-磺酰基、丙烯酰基或甲基丙烯酰基;或者R1是携带连接基和标记的氨基乙基、丙烯酰基或丙烯酰基氨基乙基,和R2和R3,相互独立地为氢或C1-C4-烷基,或R2和R3共同形成亚乙基桥;及其互变异构体、溶剂合物和药学上可接受的盐。
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