[发明专利]噻唑烷二酮化合物的新的合成方法

摘要

本发明涉及合成PPARγ节制性化合物例如噻唑烷二酮的新的方法，其用于预防和/或者治疗代谢性疾病诸如糖尿病、肥胖症、高血压和炎性疾病。

主权项

1.制备式I的化合物或者其药用盐的方法：其中：R₁和R₃各自独立选自H、卤素、脂族基团和烷氧基，其中所述脂族基团或者烷氧基任选取代有1-3个卤素；R'₂和R₂各自独立选自-H、卤素、羟基或者任选取代的脂族基团、烷氧基、-O-酰基、-O-芳酰基、-O-杂芳酰基、-O(SO₂)NH₂、-O-CH(R_m)OC(O)R_n、-O-CH(R_m)OP(O)(OR_n)₂、-O-P(O)(OR_n)₂或者其中每个R_m独立为C_1-6烷基，每个R_n独立为C_1-12烷基、C_3-8环烷基或者苯基，其各自为任选取代的；R₂和R'₂一起形成氧代基团，R₂和R'₂一起形成-O(CH₂)_nO-，其中n为2或者3，或者R₂和R'₂一起形成-S(CH₂)_mS-，其中m为2或者3；且环A为苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基或者吡啶-4-基，其各自为任选取代的；所述方法包括以下步骤：使式2A的化合物与式3A的化合物反应，形成式4A的化合物；所述式2A的化合物为：其中X为离去基团，所述式3A的化合物为：其中环B选自其中Y₁为氢或者PG_N，其中PG_N为氮保护基，且Y₂为PG_O，其中PG_O为氧保护基，所述式4A的化合物为：且当Y₁不为氢或者当Y₂存在时，对式4A的化合物进行脱保护，形成式I的化合物。