[发明专利]制备意图口服给药的包含一种或多种活性成分的药物组合物的方法以及包含其的组合物

摘要

本发明涉及将特征为希望被掩蔽的感官或物理化学性质的药学活性成分“热熔包衣”的方法。本发明还涉及感官或物理化学性质被掩蔽的所得药用活性成分以及包含其的组合物。

主权项

制备药用活性成分组合物的方法，该组合物包含(a)由在存在粘合剂的情况下聚集的活性成分颗粒组成的颗粒中心，以及(b)由脂肪性基质组成的所述颗粒中心的包衣层，在组合物中：活性成分占包衣颗粒组合物重量的最低量为10%重量，优选20%或30%重量；活性成分占包衣颗粒组合物重量的最高量为48%、优选最高量为40%，活性成分优选占包衣颗粒组合物重量的20%至小于40%，更优选地，活性成分占包衣颗粒组合物重量的30%至40%；脂肪性基质占包衣颗粒组合物的大于50%且直至85%重量，优选51%至65%，脂肪性基质任选地包含佐剂，其优选选自亲水性试剂、表面活性剂或其混合物，且所述佐剂占包衣颗粒组合物重量的小于10%重量，优选1%至3%重量；粘合剂，优选为选自亲水性聚合物或热熔剂的亲水性试剂，占包衣颗粒组合物重量的0.2%至18%重量；对于热熔剂，优选粘合剂占包衣颗粒组合物重量的小于18%重量，或者，对于亲水性聚合物，优选粘合剂占包衣颗粒组合物重量的小于10%重量；任选地，稀释剂作为填充剂，其含量占包衣颗粒组合物重量的0至39%；任选地，润滑剂作为流动剂，其含量占包衣颗粒组合物重量的0至1.8%；该方法包括步骤：E1)通过在单独的活性成分或其与稀释剂和/或润滑剂的混合物上喷雾包含粘合剂的水性溶液或喷雾熔融状态的粘合剂以制备颗粒中心；E2)通过在颗粒上喷雾所述脂肪性基质进行包衣，该脂肪性基质预先在熔锅中以高于其熔点约10至20°C的温度被熔融；E3)冷却所得组合物。