[发明专利]咪唑并哒嗪化合物及其在癌症中的用途无效
申请号: | 201180032624.6 | 申请日: | 2011-04-27 |
公开(公告)号: | CN102971326A | 公开(公告)日: | 2013-03-13 |
发明(设计)人: | U.维拉帕蒂;刘佩颖;J.A.巴洛格 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D487/14 | 分类号: | C07D487/14;A61K31/4985;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本发明披露了式(I)的咪唑并哒嗪化合物或其药用盐和前药,其中R3为C2-4烯基或环状基团,并且R1和R2如本申请所定义。本发明也公开了使用所述化合物治疗至少一种CYP17相关病症诸如癌症的方法和包含所述化合物的药物组合物。 |
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搜索关键词: | 咪唑 化合物 及其 癌症 中的 用途 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其药用盐
其中:R1为H、F、Cl、C1-4烷基或C1-4氟烷基;R2为H、卤素、-CN、C1-4烷基、C1-4氟烷基、C1-4烷氧基、C1-4氟烷氧基或-NRcRc;或R1和R2可以组合形成取代有0、1或2个Ra的苯并稠合基团;R3为C2-4烯基或选自C3-6环烷基、C3-6环烯基、苯基、萘基或1-至2-环杂芳基的环状基团,其中所述环状基团取代有0-3个Rb;各个Ra独立地为H、卤素、-CN、C1-4烷基、C1-4氟烷基、C1-4烷氧基和/或C1-4氟烷氧基;各个Rb独立地为卤素、C1-4烷基、C1-4氟烷基、C1-4烷氧基、C1-4氟烷氧基、-CN、C1-4羟基烷基、C1-4烷基硫基、苯氧基和/或-CH2O(苯基);并且各个Rc独立地为H、C1-4烷基和/或C3-6环烷基,或两个Rc同与其连接的氮原子一起形成5元或6元杂环基。
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