[发明专利]HMG-CoA还原酶抑制剂及其中间体的制备方法有效

专利信息
申请号: 201180032793.X 申请日: 2011-06-30
公开(公告)号: CN103025727A 公开(公告)日: 2013-04-03
发明(设计)人: 朱贤;郑相宣;李炫稷;具滋奕;林钟喆;金在圭 申请(专利权)人: 柳韩洋行
主分类号: C07D405/06 分类号: C07D405/06;C07D239/18;A61K31/443
代理公司: 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人: 谢顺星;刘成春
地址: 韩国*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要: 发明提供一种用具有R2-N-O-R1基团的含酰胺键的新化合物作为关键中间体,在温和条件下制备HMG-CoA还原酶抑制剂如瑞舒伐他汀钙、氟伐他汀钠和匹伐他汀钙的改进方法。本发明还提供新的化合物,用于制备其的中间体,及其制备的方法。
搜索关键词: hmg coa 还原酶 抑制剂 及其 中间体 制备 方法
【主权项】:
1.制备式1的化合物的方法,其包括将式4的化合物转化为式1的化合物:其中,M为碱金属或碱土金属,R1和R2独立地为C1-C5烷基或芳基,P1和P2独立地为醇保护基;或P1和P2相互环化以形成以下1,3-二醇保护基中的任意一种:其中,R9和R10独立地为C1-C10烷基,或R9和R10相互环化以形成戊烷环、己烷环或庚烷环;Z为氧或硫;且Ph为苯基;Het为
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