[发明专利]吡啶-2-基硫基酸酯及其制备方法

摘要

本发明涉及具有抗炎性质的吡啶-2-基硫基酸酯化合物。本发明尤其涉及新型抗炎的具有通式1的结构的吡啶-2-基硫基的杂环酸酯，它们的抗炎活性已经关于由于抑制细胞因子刺激的细胞粘附分子ICAM-1表达而对分离自人外周血的嗜中性粒细胞粘附到人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的表面上的抑制进行筛选。发现化合物RS-Z，3-(吡啶-2-基硫基)-丙酸戊酯(结构1a，R₁＝H，R₂＝H，R₃＝CH₂COOC₅H₁₁)对于ICAM-1和嗜中性粒细胞粘附抑制是最有效的，并且发现所述化合物有效地减轻由导致炎性病症或类似病症的过量白血病浸润介导的炎症，如小鼠的急性肺损伤和急性呼吸窘迫综合征。

主权项

1.通式1的化合物：通式1其中，R₁＝H；R₂＝H，COOMe；R₃＝(CH₂)_nCOOR₄；R₄＝C₂H₅，C₃H₇，C₄H₉，C₅H₁₁，C₆H₁₁；n＝1-7。