[发明专利]杂环抗病毒化合物

摘要

其中的R¹、R²、R³和X如本文中所定义的式I化合物是丙型肝炎病毒NS5b聚合酶抑制剂。还公开了用于治疗HCV感染和抑制HCV复制的组合物和方法。

主权项

1.式(I)化合物其中：R¹是任选地被卤素、C_1-6烷基、C_1-3卤代烷基、C_1-6烷氧基或羟基取代的2-氧代-1,2-二氢-吡啶-3-基;或是2,4-二氧代-四氢-嘧啶-1-基、2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基或2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢-嘧啶-5-基;R²是(a)芳基、(b)杂芳基或(c)NR^aR^b，其中所述芳基或所述杂芳基任选地被1至3个选自下列的取代基独立地取代:羟基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基、C_1-6羟基烷基、卤素、(CH₂)_nNR^cR^d、氰基、C_1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-烷基氨基甲酰基、N,N-二烷基氨基甲酰基、(CH₂)_0-2CO₂H、SO₂NH₂、C_1-6烷基亚磺酰基和C_1-6烷基磺酰基;R^a和R^b与它们所连接的氮合在一起是环状的胺，其独立地被(CH₂)_nNR^cR^d取代并且进一步任选地被一或两个独立地选自C_1-6烷基或卤素的基团取代，其中n是0至2；R^c和R^d独立地是氢、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6酰基、O₂SR⁴，其中R⁴是C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-7环烷基、C_3-7环烷基-C_1-3烷基、C_1-6烷氧基-C_1-6烷基、-SO₂-NR^eR^f;R^e和R^f(i)独立地是氢、C_1-3烷基或(CH₂)_2-6NR^gR^h，或(ii)与它们所连接的氮合在一起是(CH₂)₂X(CH₂)2，其中X是O或NR^g且R^g是氢、C_1-3烷基、C_1-3酰基或C_1-3烷基磺酰基;R³是CF₃、CH₂CF₃、C_3-5环烷基、卤素、C_1-6烷氧基、C_1-3卤代烷氧基、CHR^3aR^3b或CR^3aR^3bR^3c，其中:(i)R^3a、R^3b和R^3c独立地选自C_1-3烷基、CD₃、C_1-2烷氧基、C_1-2氟烷基、C_1-3羟基烷基、氰基或羟基;或(ii)当合在一起时，R^3a和R^3b合在一起是C_2-4亚烷基并且R^3c是氢、C_1-3烷基、C_1-2烷氧基、卤素、C_1-3羟基烷基、氰基或C_1-2氟烷基，或R^3a和R^3b与它们所连接的碳一起是3-氧杂环丁基或四氢呋喃-2-基;或其可药用盐。