[发明专利]作为食欲素受体拮抗剂的脯氨酸磺酰胺衍生物有效
申请号: | 201180040497.4 | 申请日: | 2011-08-23 |
公开(公告)号: | CN103079563A | 公开(公告)日: | 2013-05-01 |
发明(设计)人: | 克里斯多夫·博斯;克莉丝汀·普罗奇;约翰·加特菲尔德;马库斯·盖得;比比安·海德曼;蒂埃里·西弗朗;约迪·T·威廉姆斯 | 申请(专利权)人: | 埃科特莱茵药品有限公司 |
主分类号: | A61K31/401 | 分类号: | A61K31/401;A61K31/4025;A61K31/535;A61P39/00;A61P25/30;A61P25/00;A61P3/00 |
代理公司: | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人: | 李献忠 |
地址: | 瑞士阿*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明涉及式(I)的(S)-脯氨酸磺酰胺化合物或其医药学上可接受的盐,其中R1及R2如说明书中所述,其适用于预防或治疗与食欲素系统相关的疾病或病症。本发明亦涉及式(II)的(S)-脯氨酸磺酰胺化合物作为医药品的用途、包含式(II)化合物的医药组合物及尤其其在预防或治疗与食欲素系统相关的疾病或病症中的用途。 |
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搜索关键词: | 作为 食欲 受体 拮抗剂 脯氨酸 磺酰胺 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种化合物,其适用于预防或治疗睡眠障碍、焦虑症、成瘾症、认知功能障碍、情绪障碍或食欲病症;其中该化合物为式(I)化合物,或其医药学上可接受的盐;
式(I)其中·在手性中心的绝对构型为(S);·R1表示芳基或噻吩基;其中该芳基或噻吩基独立地经单取代、二取代或三取代;其中取代基独立地选自由以下组成的群:(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、氰基、卤素、(C1-3)氟烷基、(C1-3)氟烷氧基、甲烷磺酰基及乙烯基;其中在R1表示萘基的情况下,该萘基可另外未经取代;或R1表示4-甲基-3,4-二氢-2H-苯并[1,4]噁嗪基;且·R2表示芳基,其中该芳基未经取代,或经单取代、二取代或三取代,其中取代基独立地选自由以下组成的群:(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、氰基、卤素、(C1-3)氟烷基、(C1-3)氟烷氧基、二甲氨基、氰基及(C1-3)烷基-硫基-;或R2表示二氢茚基。
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