[发明专利]制备用于合成他汀类或其可药用盐的关键中间体的方法有效
| 申请号： | 201180046135.6 | 申请日： | 2011-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN103119022A | 公开（公告）日： | 2013-05-22 |
| 发明（设计）人： | Z·查萨尔;D·施特克;M·朱基克 | 申请（专利权）人： | 力奇制药公司 |
| 主分类号： | C07D215/14 | 分类号： | C07D215/14;C07D239/46;C07C49/233;C07C49/235 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 胡晨曦;黄革生 |
| 地址： | 斯洛文尼亚*** | 国省代码： | 斯洛文尼亚;SI |
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| 摘要： | 本发明涉及合成用于制备他汀类，特别是瑞舒伐他汀和匹伐他汀或其各自的可药用盐的关键中间体的商业可行的方法。提供了新的简单且简短的用于关键中间体的合成路径，其从使用廉价且容易获得的起始原料而获益，由此可以避免使用通常情况下最频繁使用的作为还原试剂的DIBAL-H。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 用于 合成 药用 关键 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1.式(I)或(II)的杂环醛的制备方法![]()
包括a)为了制备醛(I)，a-1)将杂环甲基衍生物(III-Me)HET-CH3(III-Me)进行自由基溴化反应，得到中间体(IV)![]()
并随后进行亲核取代反应，得到式(V)化合物![]()
并将式(IV)或(V)的化合物氧化成杂环醛(I)![]()
或者a-2)将式(III-al)化合物![]()
经异构化转化为式(VII)化合物![]()
并将式(VII)化合物氧化为杂环醛(I)![]()
或者b)为了制备醛(II)，将上文所定义的式(III-al)化合物转化为式(VIII)化合物![]()
并将式(VIII)化合物氧化为杂环醛(II)![]()
其中杂环基团HET代表结构(a)的取代的嘧啶![]()
或者结构(b)的取代的喹啉![]()
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