[发明专利]2-(R2-硫代)-10-[3-(4-R1-哌嗪-1-基)丙基]-10H-吩噻嗪用于治疗β-淀粉样病或α-共核蛋白病以及诊断或前诊断它们的方法

摘要

本发明涉及通式I的2-(R²-硫代)-10-[3-(4-R¹-哌嗪-1-基)丙基]-10H-吩噻嗪，用于治疗伴有脑蛋白沉积和脑ABCC1-转运蛋白活性降低的β-淀粉样病或α-共核蛋白病。本发明还涉及诊断或前诊断伴有脑蛋白沉积和脑ABCC1-转运蛋白活性降低的β-淀粉样病或α-共核蛋白病的方法，或者确定受试者罹患此种疾病的风险的方法，所述受试者已经累积了由脑ABCC1-转运蛋白转运的物质。

主权项

1.通式I的2-(R²-硫代)-10-[3-(4-R¹-哌嗪-1-基)丙基]-10H-吩噻嗪其中，基团R¹和R²相同或不同并且各自彼此独立地为C₁-C₆烷基基团，彼此独立地任选地包括一个另外的取代基，所述取代基选自烷基、芳基、酰基、氨基、硝基、磺酰基、羟基、烷氧基、芳氧基、芳硫基、烷硫基和卤素原子，其中各个烷基任选地包括至少一个另外的卤素原子，和R³位于吩噻嗪环体系的6-9位任一，为氢原子或烷基、芳基、酰基、氨基、硝基、磺酰基、羟基、烷氧基、芳氧基、芳硫基、或烷硫基或卤素原子，其中各个烷基任选地包括至少一个另外的卤素原子，或NR⁴R⁵-，或OR⁶-基团，其中R⁴、R⁵和R⁶相同或不同，并且各自彼此独立地选自氢和C₁-C₃烷基，和R⁷位于吩噻嗪环体系的1、2或4位任一，为氢原子或烷基、芳基、酰基、氨基、硝基、磺酰基、羟基、烷氧基、芳氧基、芳硫基、或烷硫基或卤素原子，其中各个烷基任选地包括至少一个另外的卤素原子，或NR⁸R⁹-，或OR¹⁰-基团，其中R⁸、R⁹和R¹⁰相同或不同，并且各自彼此独立地选自氢和C₁-C₃烷基，用于治疗伴有脑蛋白沉积和脑ABCC1转运蛋白活性降低的β-淀粉样病或α-共核蛋白病。