[发明专利]人EZH2抑制剂及其应用方法有效
| 申请号： | 201180054109.8 | 申请日： | 2011-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN103261890A | 公开（公告）日： | 2013-08-21 |
| 发明（设计）人： | R·A·科普兰德;V·M·瑞创;M·D·斯克特;C·J·斯尼林格;K·W·孔特斯;S·K·奈特森;R·M·波洛克 | 申请（专利权）人： | EPIZYME股份有限公司 |
| 主分类号： | G01N33/50 | 分类号： | G01N33/50;G01N33/68;G01N33/53;A61K38/17;C07D473/34;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 韦东 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及对人组蛋白甲基转移酶EZH2的野生型和某些突变形式的抑制，所述EZH2是PRC2复合物的催化亚基，所述PRC2复合物催化组蛋白H3上赖氨酸27(H3-K27)的单-至三-甲基化。在一个实施方式中，所述抑制对于所述EZH2的突变形式是选择性的，从而抑制与某些癌症相关的H3-K27的三甲基化。可以使用所述方法来治疗癌症，包括滤泡性淋巴瘤和弥散性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)。本发明还提供用于鉴定EZH2突变形式的小分子选择性抑制剂的方法，以及用于测定对象内对EZH2抑制剂响应性的方法。 | ||
| 搜索关键词： | ezh2 抑制剂 及其 应用 方法 | ||
【主权项】：
一种方法，所述方法包括a)从对象获取组织样品；b)若所述组织样品中存在H3‑K27的二甲基化(me2)，检测所述H3‑K27的二甲基化(me2)水平，并将所述二甲基化(me2)水平与对照二甲基化(me2)水平作比较；c)若所述组织样品中存在H3‑K27的三甲基化(me3)，检测所述H3‑K27的三甲基化(me3)水平，并将所述三甲基化(me3)水平与对照三甲基化(me3)水平作比较，其中，在所述二甲基化(me2)水平缺失或低于所述对照二甲基化(me2)水平时，或在所述三甲基化(me3)水平等于或高于所述对照三甲基化(me3)水平且所述二甲基化(me2)水平缺失或低于所述对照二甲基化(me2)水平时，所述对象响应EZH2抑制剂。
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