[发明专利]中间体化合物以及用于制备喹啉衍生物如拉喹莫德钠的方法

摘要

本发明涉及用于制备喹啉-3-甲酰胺衍生物，如5-氯-3-(乙基苯基氨甲酰基)-1-甲基-2-氧代-1,2-二氢-4-羟基喹啉钠（拉喹莫德钠）的方法。本发明进一步涉及以这种方法形成的中间体。

主权项

1.一种用于制备式（I）化合物或其盐的方法，其中，R¹选自氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基和烯丙基；R²选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、卤素、三氟甲基和三氟甲氧基；R³是氢；或R²和R³一起选自亚甲基二氧基、亚乙基二氧基和亚异丙基二氧基；所述方法包括以下步骤：a）使式（7A）的邻氨基苯甲酸酯其中，R是烷基、芳基或烷基芳基，与式（8A）的3-氧代丙酸衍生物反应其中，X是OH或离去基团，从而获得式（9A）的化合物：b)可选地，使化合物（9A）中的酯基CO₂R皂化成相应的羧酸CO₂H从而获得式（10A）的化合物，并将酸（10A）转化成式（11A）的其活化的衍生物：其中，Y是离去基团；以及c)在碱存在下将在步骤（a)中获得的化合物（9A）或在步骤(b）中获得的化合物（11A）转化成式（I）的化合物或其盐。