[发明专利]制备2-三氟甲基-5-(1-取代的)烷基吡啶的改进方法

摘要

2‑三氟甲基‑5‑(1‑取代的)烷基吡啶可由4‑烷氧基‑1,1,1‑三氟丁‑3‑烯‑2‑酮通过缩合和环化反应有效率和高收率地制备。两种反应都在相同的非极性溶剂中进行，无需分离和纯化中间体。

主权项

制备2‑三氟甲基‑5‑(1‑取代的)‑烷基吡啶(I)的方法，其中R¹和R²独立地表示H，或C₁‑C₄烷基，R³表示C₁‑C₄烷基，和X表示CH₂，O或S，其中：i)式(II)的4‑烷氧基‑1,1,1‑三氟丁‑3‑烯‑2‑酮与烯胺(III)缩合得到式(IV)的中间体，其中R表示C₁‑C₄烷基其中R¹，R²，R³和X如之前限定，和R⁴和R⁵独立地表示C₁‑C₈烷基，或者R⁴和R⁵与N共同表示5‑元或6‑元饱和或不饱和环，其中R¹，R²，R³，R⁴，R⁵和X如之前限定，和ii)式(IV)的中间体在氨或能够产生氨的试剂存在下环化，改进包括在非极性溶剂中进行两个步骤，而无需分离或纯化缩合中间体IV；所述非极性溶剂选自烃和芳族烃溶剂。