[发明专利]用于治疗疼痛的4,5a‑环氧基吗啡喃的6‑酰氨基衍生物有效
申请号: | 201180061032.7 | 申请日: | 2011-10-19 |
公开(公告)号: | CN103261203B | 公开(公告)日: | 2017-06-20 |
发明(设计)人: | 加夫里尔·帕斯特纳克;苏斯鲁塔·马宗达 | 申请(专利权)人: | 纪念斯隆-凯特琳癌症中心 |
主分类号: | C07D489/04 | 分类号: | C07D489/04;A61K31/485;A61P25/04 |
代理公司: | 北京天昊联合知识产权代理有限公司11112 | 代理人: | 丁业平,金小芳 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及一种由下式表示的化合物,其中R4选自被取代的苯基、任选被取代的亚萘基、任选被取代的蒽和任选被取代的芳族杂环,所述化合物可用作止痛剂 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 疼痛 环氧基 吗啡 氨基 衍生物 | ||
【主权项】:
一种由式I表示的化合物,或其药学上可接受的盐,其中:R1是烯丙基;R2选自氢、(C1‑C6)酰基、(C1‑C6)氧杂烷基和(C1‑C6)酰基氧杂烷基;R3选自氢和(C1‑C6)烷基;R4选自:(a)在除2‑位或6‑位以外的其他位置被1‑3个取代基取代的苯基,所述取代基选自溴、氯、碘、硝基、氰基、(C1‑C3)烷基、(C1‑C3)卤代烷基、(C1‑C3)卤代烷氧基和R10;(b)任选被取代的萘基;(c)任选被取代的蒽基;和(d)任选被取代的含有0‑3个选自O、N和S的杂原子的9元或10元双环芳族杂环;R8选自氢和(C1‑C6)烷基;并且R10是任选被取代的苯基;任选被取代的含有0‑3个选自O、N和S的杂原子的5元或6元芳族杂环;任选被取代的含有0‑3个选自O、N和S的杂原子的9元或10元双环芳族杂环或任选被取代的选自苯并二噁烷、苯并二噁唑、二噁烷和四氢呋喃的非芳族氧杂环或硫杂环;其中,在萘基、蒽基、杂环或R10上的取代基独立地选自卤素、羟基、硝基、氰基、(C1‑C3)烷基、(C1‑C3)卤代烷基、(C1‑C3)卤代烷氧基、(C1‑C3)酰基和(C1‑C3)烷氧基。
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