[发明专利]作为单酰甘油脂肪酶抑制剂的哌啶-4-基-氮杂环丁烷二酰胺无效

专利信息
申请号: 201180061809.X 申请日: 2011-10-20
公开(公告)号: CN103260703A 公开(公告)日: 2013-08-21
发明(设计)人: P.J.康诺利;H.卞;X.李;L.刘;M.J.马切拉;M.E.麦克唐奈 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: A61P29/00 分类号: A61P29/00;A61K31/4523;C07D205/04;C07D211/16;C07D417/12;C07D417/14
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 孔青;梁谋
地址: 比利时比*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要: 发明公开了用于治疗包括疼痛在内的多种疾病、综合征、病症和障碍的化合物、组合物和方法。这种化合物及其对映体、非对映体和可药用盐由如下式(I)表示:式(I)其中Y、Z和R为本文所定义。
搜索关键词: 作为 甘油 脂肪酶 抑制剂 哌啶 氮杂环 丁烷 二酰胺
【主权项】:
1.一种式(I)的化合物及其对映体、非对映体和可药用盐式(I)其中Y和Z独立地选自组a)或组b),使得Y和Z之一为组a)而另一者为组b);组a)为i) C6-10芳基,其为未取代的或被选自氟、氯、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基和三氟甲基的取代基取代;或ii) 选自噻唑基、异噻唑基和1H-吡咯基的未取代的杂芳基;组b)选自:i) C6-10芳基;ii) 选自苯并唑基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、苯并噻吩基、吲唑基和吲哚基的杂芳基;iii) 苯基甲基-苯基,其中所述苯基甲基的苯基为未取代的或被三氟甲基或氟取代;和iv) 1,3-二氢-3H-苯并咪唑-2-酮-基;其中不是苯基甲基-苯基的组b)为未取代的或被一个或两个取代基取代,所述取代基独立地选自溴、氯、氟、碘、C1-4烷基、C1-4烷氧基和Rb;前提条件是不超过一个取代基为Rb;并且Rb选自三氟甲基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、4,4-二氟环己基、噻吩基、吡啶基和苯基;其中Rb的所述噻吩基、吡啶基和苯基为未取代的或被一个或两个取代基取代,所述取代基独立地选自三氟甲基、甲基、氯、氰基和氟;R为氢或羟基。
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