[发明专利]用于调控法尼醇X受体的组合物和方法

摘要

本发明涉及式(I)的化合物、其立体异构体、对映体、药学上可接受的盐或氨基酸轭合物；其中的变量如本文所定义；以及它们的药物组合物，其可用作法尼醇X受体(FXR)的活性的调控剂。

主权项

1.式I的化合物：其中：L是键、C_1-4亚烷基或C_1-4亚烷基-O-；R¹是任选被1-2个R^1a取代的苯基；或者R¹是任选被1-2个R^1a或苯基取代的C_3-8环烷基；R^1a是卤素、C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或卤代C_1-6烷氧基；R²是C_1-3烷基、卤代C_1-3烷基或任选被C_1-3烷基或卤代C_1-3烷基取代的环丙基；R³是-X-CO₂R⁵、羟基C_1-6烷基、CONR⁵R⁶、CONR(CR₂)_1-4CO₂R⁵、CONR(CR₂)_1-4SO₃R⁶、氰基、四唑基或SO₂NR⁵R⁶；其中X是键或C_1-2亚烷基；R⁴选自卤素、C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤代C_1-6烷氧基、环丙基或NR⁵R⁶；R⁵和R⁶独立地是氢或C_1-6烷基；且m是0-2；或者其立体异构体、对映体、药学上可接受的盐或氨基酸轭合物。