[发明专利]用于制备青霉素的改进方法及中间化合物无效
| 申请号： | 201180072474.1 | 申请日： | 2011-07-13 |
| 公开（公告）号： | CN103687862A | 公开（公告）日： | 2014-03-26 |
| 发明（设计）人： | 拉金德尔辛格·古杰拉尔;苏约·詹恩 | 申请（专利权）人： | 瓦尔德曼化学科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D499/12 | 分类号： | C07D499/12;C07D499/76 |
| 代理公司： | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 | 代理人： | 孙皓晨 |
| 地址： | 印度昌迪加尔市16002*** | 国省代码： | 印度;IN |
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| 摘要： | 本发明公开了用于制备式（I）的异恶唑基青霉素（isoxazolyl penicillins）的改进方法。其中X1与X2可独立地选自于包含氢、氯或氟的群组，及其医药上适用的盐类。该方法是有经济效力的原位合成方法，无须分离任何中间物。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 制备 青霉素 改进 方法 中间 化合物 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备选自于由具有式（I）的异恶唑基青霉素所组成的群组的化合物及其医药上可接受盐类的方法，![]()
其中X1与X2是独立地选自于氢与卤素，其中该方法包含：a）原位制备式（III）中间物，随后溶于酯类，![]()
b）将步骤（a）的酰氯溶液与6-胺基青霉酸的碱性溶液进行缩合反应，随后加入饱和盐类溶液，c）以乙基己酸的钠盐结晶，d）于减压及惰性气体环境下过滤，e）于机械应力及降低的压力与温度下干燥。
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