[发明专利]阿利克伦中间体及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及有机制药领域，特别是涉及一种合成的高血压蛋白原酶抑制剂阿利克伦的中间体及其合成方法，以及这种合成的阿利克伦中间体在进一步反应形成更为靠近阿利克伦的中间体中的应用方法。为了克服现有合成工艺中成本高、工艺路线复杂、副产物多、反应时间长等缺陷，本发明提供了一种新的阿利克伦中间体及其制备方法，并且进一步的提供了这种新的阿利克伦中间体在形成更为靠近阿利克伦的中间体的应用方法。从而实现了阿利克伦中间体易于制备、纯化，具有成本低、安全性高、适合于工业化生产的目的。

主权项

1.一种式（III）或式（III’）所示的阿利克伦中间体：、，其中R¹表示烷基或氢原子被取代的烷基， R²表示烷氧基或氢原子被取代的烷氧基；优选地，R¹为C1~C10的烷基或氢原子被取代的烷基， R²为C1~C10的烷氧基或氢原子被取代的烷氧基；特别优选地，R¹为甲基或氢原子被取代的甲基，R²为甲氧基或氢原子被取代的甲氧基；R⁵表示，或者氢原子被取代的，优选地，R⁵中n为1~10的整数；特别优选地，R⁵中n为3或4；A为-N₃或-NHP，其中P为氨基保护基团，优选P为苄氧羰基、叔丁氧羰基、笏甲氧羰基、烯丙氧羰基、三甲基硅乙氧基、甲氧羰基、乙氧羰基、邻苯二甲酰基、对甲苯磺酰基、三氟乙酰基、邻硝基苯磺酰基、对硝基苯磺酰基、特戊酰基、苯甲酰基、三苯甲基、2,4-二甲氧基苄基、对甲氧基苄基或苄基，其中特别优选苄氧羰基、叔丁氧羰基。