[发明专利]一种抑制二肽激肽酶的化合物及制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201210008855.X 申请日: 2012-01-12
公开(公告)号: CN102532009A 公开(公告)日: 2012-07-04
发明(设计)人: 陈建忠;蒋超意;吴昊姝;何俏军;杨波 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: C07D213/643 分类号: C07D213/643;C07D413/12;C07D405/12;C07D241/18;C07D213/74;C07D241/20;C07D215/22;C07D241/44;C07D471/04;C07D495/04;C07D401/12;A61K31/44;A61
代理公司: 杭州求是专利事务所有限公司 33200 代理人: 张法高;赵杭丽
地址: 310027 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明提供一类抑制二肽激肽酶的化合物及其药学上可接受的盐,通过vilsmeier反应,williamson反应和还原胺化反应得到。经初步的药理实验表明,本发明的化合物对dpp-iv有较强的抑制作用,并对正常大鼠有明显的降糖作用,且没有肝毒性,可在制备治疗ii型糖尿病药物中的应用。本发明设计合理,制备方法合成路线简短,原料廉价易得,适于实用。结构通式如下。
搜索关键词: 一种 抑制 二肽 激肽酶 化合物 制备 方法 用途
【主权项】:
1.一种抑制二肽激肽酶的化合物及其药学上可接受的盐,其结构通式如下:V其中:X代表碳或氮原子;Y代表氧或氮原子;A代表氢原子,或被1-4个R取代或未被取代的苯环或芳杂环;R代表氢原子,卤原子,羧基,氨基,氰基,被一个或多个卤素原子取代或未取代的低级烷基或低级烷氧基,含1至3个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基;R1代表无取代、单取代、二取代或三取代的芳环,环上的取代基可为氢原子、卤原子、氨基、含1至3个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基;R2代表4至7个碳的环烷烃、芳环、芳杂环或4-10个碳的稠环,其中芳环、芳杂环、稠环可为无取代、单取代、二取代的芳环、芳杂环,环上的取代基可为氢原子、卤原子、羟基、羧基、氨基、含1至3个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基。
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