[发明专利]手性氨基硼酸酯及制备方法与其在硼替佐米合成中的应用有效
申请号: | 201210011233.2 | 申请日: | 2012-01-14 |
公开(公告)号: | CN103204867A | 公开(公告)日: | 2013-07-17 |
发明(设计)人: | 张明 | 申请(专利权)人: | 成都爱群科技有限公司 |
主分类号: | C07F5/04 | 分类号: | C07F5/04;C07F5/02;C07B53/00 |
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地址: | 610041 四川省成都*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | 本发明公开了手性α-氨基硼酸酯的中间体,手性α-氨基硼酸酯及其盐类,以及合成硼替佐米(bortezomib)的关键中间体。本发明还公开了α-氨基硼酸酯中间体的制备方法,以及应用手性α-氨基硼酸酯及其盐类采用汇聚型策略合成硼替佐米的方法。本发明公开的合成硼替佐米的工艺路线和关键的中间体的生产成本较低,操作简单,非常易于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 手性 氨基 硼酸 制备 方法 与其 硼替佐米 合成 中的 应用 | ||
【主权项】:
1.一种如式I所示的制备手性α-氨基硼酸酯的中间体:
其中,星号(*)位的碳为手性碳,为R或S构型;R1,R2独立的为C1~C6的烷基,或者R1和R2![]()
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