[发明专利]不对称催化合成(R)-(+)-3-氯-苯丙醇的方法

摘要

本发明提供一种不对称催化合成(R)-(+)-3-氯-苯丙醇的方法，是以金属硼氢化合物为还原剂，有机酸为辅助剂不对称催化还原3-氯-苯丙酮。用四氢呋喃溶剂将螺硼酸酯催化剂和硼氢化物混合，加入一定量有机酸搅拌至混合液澄清透明，在-50～30℃缓慢滴加原料3-氯-苯丙酮的四氢呋喃溶液搅拌反应，反应液经提纯处理得到(R)-(+)-3-氯-苯丙醇单旋体。未经拆分产品可达90％e.e.值以上光学纯度。

主权项

不对称催化合成(R)‑(+)‑3‑氯‑苯丙醇的方法，其特征在于：其合成方法包括如下步骤：将手性螺硼酸酯催化剂和金属硼化物还原剂加入四氢呋喃溶剂，在冰浴条件下混合，加入有机酸辅助剂搅拌反应至混合液澄清透明，滴加3‑氯‑苯丙酮的四氢呋喃溶液于反应液进行还原反应，在‑50～30℃温度下进行还原反应5h，分离提纯，得到(R)‑(+)‑3‑氯‑苯丙醇白色晶体；所述的3‑氯‑苯丙酮与螺硼酸酯、金属硼氢化物的摩尔比为1∶0.05～0.5∶0.2～2；所述的螺硼酸酯、金属硼氢化物与四氢呋喃的摩尔比为1∶0.5～5∶1～10。