[发明专利]叶酸修饰顺铂靶向非离子表面活性剂泡囊及其制备方法有效
| 申请号： | 201210025807.1 | 申请日： | 2012-02-07 |
| 公开（公告）号： | CN102552132A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 杨红;黄娟;邓安平;吴秀凤;万智慧;胡琴;吴爱冬 | 申请（专利权）人： | 苏州大学 |
| 主分类号： | A61K9/10 | 分类号： | A61K9/10;A61K9/50;A61K33/24;A61K47/34;A61P35/00;A61K47/22;A61K47/28 |
| 代理公司： | 北京瑞思知识产权代理事务所(普通合伙) 11341 | 代理人： | 李涛 |
| 地址： | 215123 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及叶酸修饰顺铂靶向非离子表面活性剂泡囊给药系统，是由抗肿瘤药物顺铂与自制叶酸-聚合物修饰物、自制亲水性聚合物-胆固醇、胆固醇等通过自组装方式制备得到的注射液或冻干品。该给药系统的包封率为（61.24±1.28）%，可使体外释药t1/2由原料药的0.40h增加至5.97h，具有明显的缓释作用。对癌细胞IC50该给药系统为8.66μg/ml，显著低于各阳性对照组IC5014.13~23.05μg/ml，更远低于阴性对照组（空白制剂IC50135.55μg/ml）。充分说明该给药系统改善了药物的功效，同时具有缓释、表面亲水等长循环微粒特性，以及分子水平的高度癌细胞主动靶向性，大大增强了药物的抗癌活性，且有利于减少对叶酸受体低表达的正常细胞的毒性，从而发挥高效低毒治疗癌症的作用。 | ||
| 搜索关键词： | 叶酸 修饰 靶向 离子 表面活性剂 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种顺铂靶向非离子表面活性剂泡囊，其特征在于：所述泡囊中顺铂是由叶酸及亲水性链状聚合物修饰表面的非离子表面活性剂泡囊给药系统包载。
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