[发明专利]丁酸氯维地平的制备方法有效
| 申请号： | 201210027889.3 | 申请日： | 2012-02-08 |
| 公开（公告）号： | CN103242220A | 公开（公告）日： | 2013-08-14 |
| 发明（设计）人： | 李建其;郑永勇;方干;张莉 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 罗大忱 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种丁酸氯维地平的制备方法，包括如下步骤：(1)将2，3-二氯苯甲醛、乙酰乙酸甲酯和3-氨基巴豆酸氰乙酯在溶剂中，催化剂作用下，进行一锅反应；(2)重结晶，获得(±)-3-(2-氰乙基)-5-甲基-4-(2′，3′-二氯苯基)-2，6-二甲基-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸纯品；(3)与碱反应；(4)加入水，加入盐酸，然后从反应产物中收集中间体；(5)中间体在碱性物质和碘化物催化剂存在下，与正丁酸氯甲酯反应，然后从反应产物中收集丁酸氯维地平目标产物。本发明收率高，产品质量稳定，成本低，操作简单，适合丁酸氯维地平的工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 丁酸 地平 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.丁酸氯维地平的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)将2，3-二氯苯甲醛、乙酰乙酸甲酯和3-氨基巴豆酸氰乙酯(IV)在溶剂中，催化剂作用下，混合进行一锅Hantzsch反应；(2)加入溶剂重结晶，获得(±)-3-(2-氰乙基)-5-甲基-4-(2′，3′-二氯苯基)-2，6-二甲基-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸纯品；(3)所述纯品与碱反应，脱除2-氰乙基；(4)加入水，加入盐酸至体系的pH为5～6，然后从反应产物中收集中间体(±)-4-(2′，3′-二氯苯基)-2，6-二甲基-1，4-二氢吡啶-5-羧酸甲基-3-甲酸(II)；(5)中间体(II)在碱性物质和碘化物催化剂存在下，与正丁酸氯甲酯反应，然后从反应产物中收集目标产物，丁酸氯维地平(I)；反应式如下：![]()
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