[发明专利]吡唑并吡啶酮类化合物及其在制备抗凝血药物中的用途

摘要

本发明涉及一种新型的吡唑并吡啶酮类化合物及其在制备抗凝血药物中的用途。本发明的吡唑并吡啶酮类化合物是理想的直接凝血因子Xa抑制剂，可用于预防或治疗血栓形成以及其他适应症包括心房颤动、急性冠状动脉综合征、急性症状性静脉血栓形成和缺血性脑卒中等。本发明的化合物首过效应较少，有效生物利用度高，在治疗与直接凝血因子Xa功能有关的适应症时具有使用剂量少，副作用小的优点。

主权项

1.具有通式(I)的化合物，其可药用盐、水合物、前药或以任何形式代谢形成的代谢产物，其中：R₁为CN、CH₂CN、COOH、CH₂COOH、COOC_nH_2n+1、CH₂COOC_nH_2n+1、CONH₂、CH₂CONH₂、C(＝NH)NH₂、CH₂C(＝NH)NH₂、C(＝NH)NHOH、CH₂C(＝NH)NHOH、CHN₄、CH₂CHN₄、SO₂NH₂、CH₂SO₂NH₂、C₂HN₂O、CH₂C₂HN₂O、C₂N₂OC_nH_2n+1和CH₂C₂N₂OC_nH_2n+1；R₂、R₃独立地为取代或未被取代的苯环或五元或六元杂环；R₄为OC_nH_2n+1、OC_mH_2m和OC_pH_2p-1；上述的n为1～6的整数，m为3～8的整数，p为3～6的整数；上述的C_nH_2n+1、C_mH_2m以及C_pH_2p-1中的氢未被取代，或部分或全部为氟取代；所述具有通式(I)的化合物，其可药用盐、水合物、前药及以任何形式代谢形成的代谢产物中，非交换性的氢未被取代，或部分或全部为氘所取代。