[发明专利]黄嘌呤类化合物、其盐、中间体、制备方法及应用有效
申请号: | 201210034066.3 | 申请日: | 2012-02-15 |
公开(公告)号: | CN103254192A | 公开(公告)日: | 2013-08-21 |
发明(设计)人: | 林快乐;蔡正艳;周伟澄 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
主分类号: | C07D473/04 | 分类号: | C07D473/04;A61P3/10;A61P5/50 |
代理公司: | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人: | 朱水平;钟华 |
地址: | 200040 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明公开了一种黄嘌呤类化合物或其盐、其制备方法及其在制备治疗和/或预防非胰岛素依赖性糖尿病、高血糖或胰岛素抗性的药物中的应用;和其在制备DPP-4酶活性抑制剂,或通过抑制DPP-4酶治疗和/或预防与其相关的疾病的药物中的应用。另外,本发明还公开了式I化合物制备方法中的中间体。本发明的黄嘌呤类化合物及其盐为DPP-4抑制剂的研发提供了一个新方向,对开发DPP-4抑制剂具有重要意义。 |
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搜索关键词: | 黄嘌呤 化合物 中间体 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.一种如式I所示的黄嘌呤类化合物或其药学可接受的盐,
式I其中,R1为双环芳香取代基,如式VII所示,A和B独立地为C或N,R4为H、CH3、OCH3或4-氟苯硫基,R5、R6和R7独立地为H、Cl或者F,所述的式VII取代基通过1、2或3位与式I化合物相连;
式VIIR2为2-氰基苄基或丁-2-炔基;R3为
n=2~4、氨基、胍基或
m=2~3,D为H或NH2,E为CH2、NH或CHNH2。
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