[发明专利]一种合成手性二氢-6H-吲哚并[2,1-c][1,4]-苯并二氮杂卓的方法无效
| 申请号： | 201210044603.2 | 申请日： | 2012-02-24 |
| 公开（公告）号： | CN103288828A | 公开（公告）日： | 2013-09-11 |
| 发明（设计）人： | 周永贵;高凯;余长斌;时磊 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 | 代理人： | 马驰 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 一种铱催化不对称氢化合成手性二氢-6H-吲哚并[2，1-c][1，4]-苯并二氮杂卓的方法，反应条件如下，温度：0-50℃；溶剂：苯或甲苯；压力：13-50个大气压；底物和催化剂的比例是50/1；催化剂为(1，5-环辛二烯)氯化铱二聚体和双膦配体的配合物。对七元环状吲哚并[2，1-c][1，4]-苯并二氮杂卓的氢化得到相应的手性二氢产物，其对映体过量可达到89％。本发明操作简便实用，原料易得，对映选择性好，产率高，且反应具有原子经济性，对环境友好。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 手性 吲哚 二氮杂卓 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成手性二氢-6H-吲哚并[2，1-c][1，4]-苯并二氮杂卓的方法，其特征在于：反应式和条件如下，![]()
式中：温度：0-50℃；溶剂：苯、甲苯、二氯甲烷、乙酸乙酯中的一种；氢气压力：13-50个大气压；时间：20-24小时；催化剂为(1，5-环辛二烯)氯化铱二聚体和双膦配体的配合物；所述R1为C1-C20的烷基基团、苄基、或环中含有N、O、S的5元或6元杂环基团和芳基基团中的一种取代基；所述R2为H、C1-C20的烷基基团以及F、Cl、Br、甲氧基中的一种取代基；所述R3为H、C1-C20的烷基基团以及F、Cl、Br、三氟甲基中的一种取代基；所述R4为H、C1-C20的烷基基团以及F、Cl、Br、三氟甲基中的一种取代基或二种取代基或三种取代基或四种取代基。
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