[发明专利]一种抗抑郁药维拉唑酮的制备方法无效
| 申请号： | 201210064333.1 | 申请日： | 2012-03-13 |
| 公开（公告）号： | CN103304547A | 公开（公告）日： | 2013-09-18 |
| 发明（设计）人： | 徐云根;胡斌;聂凤 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12 |
| 代理公司： | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人： | 孙立冰 |
| 地址： | 211198 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物合成领域，具体涉及用于抗抑郁的维拉唑酮的制备方法。其特征是：以5-氰基吲哚为起始原料，经1位氮原子用对甲苯磺酰基保护，3-位傅克酰化，选择性将羰基还原为次甲基得到1-对甲苯磺酰基-3-(4-氯丁基)-5-氰基吲哚，再与5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-羧酸乙酯盐酸盐反应，经一步水解同时脱去对甲苯磺酰基和乙基，得到5-(4-(4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基)哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-羧酸，最后酰胺化得到维拉唑酮，与氯化氢成盐得到盐酸维拉佐酮。本发明方法克服了现有合成方法的诸多缺陷，所用原料简单易得、收率高、选择性好、操作简便，适合工业化生产，实用价值高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 抑郁 药维拉唑酮 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备维拉佐酮(I)的方法，包括下列制备过程：![]()
其中：R1表示C1～C6的烷基或取代苯基，苯基上的取代基是甲基、氯、溴、硝基或甲氧基；R2表示氯或溴。
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