[发明专利]基于寡肽的pH敏感型两性离子及其在药剂中的应用

摘要

本发明涉及药用功能辅料与制剂领域。具体涉及一类基于寡肽pH敏感型两性离子脂质(I)或(II)。本发明的寡肽两性离子脂质衍生物在不同的pH条件下表面电荷不同，能够在生理环境pH近中性的条件带较强的负电荷，使得脂质体具有良好的血液相容性，而到达肿瘤部位时，在肿瘤弱酸性的环境下，寡肽两性离子脂质体表面电荷发生反转，由原来的正电性反转成正电性，带正电荷的载体易于与肿瘤细胞表面结合，可有效地通过内吞途径实现肿瘤细胞靶向。在溶酶体中，阳离子载体继续发挥质子海绵作用或溶酶体膜裂解作用，这两种作用可以保证载体的完整性，使载体可以安全逃逸到达胞质或其他细胞器。

主权项

1.结构式(I)或(II)的脂质衍生物：其中：n＝1或2；R₂＝-(CH₂)_x-CH₃，x＝7-19、-(CH₂)_x-CH＝CH-(CH₂)_y-CH₃，x＝8，y＝8或-(CH₂)_x-CH＝CH-CH₂-CH＝CH-(CH₂)_y-CH₃，x＝8，y＝5；R₃＝-(CH₂)_n-CH₃，n＝7-19、-(CH₂)_n-CH＝CH-(CH₂)_m-CH₃，n＝8，m＝8、-(CH₂)_n-CH＝CH-CH₂-CH＝CH-(CH₂)_m-CH₃，n＝8，m＝5或