[发明专利]一种缬沙坦的制备方法有效
| 申请号： | 201210070137.5 | 申请日： | 2012-03-16 |
| 公开（公告）号： | CN102617498A | 公开（公告）日： | 2012-08-01 |
| 发明（设计）人： | 庞宝华;陈绘如;丁敬敏;赵雷;王平 | 申请（专利权）人： | 张家港市华昌药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D257/04 | 分类号： | C07D257/04 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 汪青 |
| 地址： | 215600 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种缬沙坦的制备方法，其以L-缬氨酸为原料，直接与苄醇反应，生成L-缬氨酸苄酯，再与BBTT缩合，得到N-[[2’-(N’-三苯甲基-四氮唑-5-基）-(1,1’-二苯基)〕-甲基]-L-缬氨酸苄酯，然后与正戊酰氯发生酰化反应得到N-(1-氧戊基）-N-[[2’-(N’-三苯甲基-四氮唑-5-基）-(1,1’-二苯基）-4-基]-甲基]-L-缬氨酸苄酯，最后在酸性条件下将苄酯水解成羧酸同时脱去四氮唑环的保护基，得缬沙坦。本发明全部反应过程可一锅煮，提高了反应的选择性，同时提高了缬沙坦的合成收率，“一锅煮”工艺简化了操作程序，减少了中间体制备过程中有机溶剂的使用，降低了对环境的污染。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 缬沙坦 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种缬沙坦的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：(1)、使L-缬氨酸与二氯亚砜和苄醇在常温下、有机溶剂中反应，得L-缬氨酸苄酯盐酸盐(Ⅱ)：![]()
(2)、使L-缬氨酸苄酯盐酸盐(Ⅱ)与BBTT在碱性环境、温度-10℃～60℃及有机溶剂中，发生亲核取代反应，制得N-[[2’-(N’-三苯甲基-四氮唑-5-基)-(1，1’-二苯基)]-甲基]-L-缬氨酸苄酯(Ⅲ)：![]()
(3)、使N-[[2’-(N’-三苯甲基-四氮唑-5-基)-(1，1’-二苯基)]-甲基]-L-缬氨酸苄酯(Ⅲ)与正戊酰氯在缚酸剂存在下、温度-20℃～40℃及有机溶剂中发生酰化反应得到N-(1-氧戊基)-N-[[2′-(1H-四氮唑-5-基)-(1，1’-二苯基)-4-基]-甲基]-L-缬氨酸苄酯(Ⅳ)：![]()
(4)、N-(1-氧戊基)-N-[[2’-(1H-四氮唑-5-基)-(1，1’-二苯基)-4-基]-甲基]-L-缬氨酸苄酯(Ⅳ)在酸性水溶液中、温度10℃～40℃下反应，得到缬沙坦(Ⅴ)：![]()
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