[发明专利]一种抗癫痫药物中间体的制备方法无效
| 申请号： | 201210073587.X | 申请日： | 2012-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN102863326A | 公开（公告）日： | 2013-01-09 |
| 发明（设计）人： | 殷学治;郭乙杰;王小琴;张艳;计莹 | 申请（专利权）人： | 常州制药厂有限公司 |
| 主分类号： | C07C55/02 | 分类号： | C07C55/02;C07C51/09 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 213018 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种抗癫痫药物中间体3-异丁基戊二酸的制备方法，包括氰乙酸酯类氨解得到氰乙酰胺，然后与异戊醛进行缩合生成2，4-二氰基-3-异丁基戊二酰胺，最后将2，4-二氰基-3-异丁基戊二酰胺进行水解脱羧，得到3-异丁基戊二酸，三步总收率达77％。该方法操作简单，中间产物和终产物均易从反应中析出，成本低，适用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 癫痫 药物 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.抗癫痫药物普瑞巴林中间体3-异丁基戊二酸的制备方法，包括如下步骤：1)氰乙酸酯类化合物与碱性的含氮试剂在一定温度下进行氨解，制得氰乙酰胺(I)；![]()
2)氰乙酰胺和异戊醛于溶剂中，碱性条件下进行缩合反应，制得2，4-二氰基-3-异丁基戊二酰胺(II)；![]()
3)2，4-二氰基-3-异丁基戊二酰胺(II)在酸中于合适的温度下进行水解反应，制得3-异丁基戊二酸(III)。![]()
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