[发明专利]一种并吡唑环的1，2-二氢异喹啉类化合物的制备方法无效
| 申请号： | 201210079549.5 | 申请日： | 2012-03-23 |
| 公开（公告）号： | CN102617570A | 公开（公告）日： | 2012-08-01 |
| 发明（设计）人： | 叶盛青;吴劼 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人： | 陆飞;盛志范 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种多氟芳烃取代的并吡唑环的1，2-二氢异喹啉类化合物的制备方法。该类化合物的结构经1HNMR、13CNMR、19FNMR、HRMS等方法表征并得以确认。本发明使用邻位具有吡咯或吲哚取代的各种苯乙烯偕二溴化合物与多氟芳烃于甲苯中发串联偶联反应，从而高效制得多氟芳烃取代的并吡唑环的1，2-二氢异喹啉类化合物。本发明方法反应条件温和，操作简便，成本较低，副反应少，产品纯度高，便于分离提纯，可适合于较大规模的制备，而且此类化合物骨架具有广普的生物活性，在新药研发中有非常好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吡唑 二氢异 喹啉 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种多氟芳烃取代的并吡唑环的1，2‑二氢异喹啉类化合物的制备方法，其特征在于具体步骤如下：（1）将3‑4当量的多氟芳烃加入1当量的邻位具有吡咯或吲哚取代的各种苯乙烯偕二溴化合物、2.5‑3.5当量的Cs2CO3、Pd(OAc)2和Ru‑Phos的甲苯溶液中，于90‑100℃温度下搅拌12‑24小时，TLC监测结束；其中，Pd(OAc)2用量为整个反应体系的4—6 %， Ru‑Phos用量为整个反应体系的8—12 % ；（2）用水洗涤反应液，用乙酸乙酯萃取，干燥，浓缩，并柱层析分离，得到相应的多氟芳烃取代的并吡唑环的1，2‑二氢异喹啉类化合物。
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