[发明专利]1‑[2‑氨基‑1‑(4‑苄氧基苯基)乙基]环己烷醇的制备方法及相关中间体有效
| 申请号： | 201210079693.9 | 申请日： | 2012-03-23 |
| 公开（公告）号： | CN103319373B | 公开（公告）日： | 2017-09-19 |
| 发明（设计）人： | 徐建康;叶美其;胡剀;朱家龙;吴昊;徐巧巧;蔡亚祥 | 申请（专利权）人： | 浙江九洲药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C271/16 | 分类号： | C07C271/16;C07C271/48;C07C269/04;C07C269/06;C07C217/74;C07C213/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 318000 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及1‑[2‑氨基‑1‑(4‑苄氧基苯基)乙基]环己烷醇的制备方法及相关中间体，该制备方法以式A所示化合物为原料，先制备生成中间体式B1和B2化合物，然后B2化合物脱保护基得到式D所示的1‑[2‑氨基‑1‑(4‑苄氧基苯基)乙基]环己烷醇的酸加成盐，再进一步制备得到1‑[2‑氨基‑1‑(4‑苄氧基苯基)乙基]环己烷醇。相对于已有方法，本发明方法原料易得、价格便宜，产品质量好、收率高，更适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 苄氧基 苯基 乙基 环己烷 制备 方法 相关 中间体 | ||
【主权项】：
一种1‑[2‑氨基‑1‑(4‑苄氧基苯基)乙基]环己烷醇的制备方法，其特征在于，由式A所示化合物与二碳酸二叔丁酯，氯甲酸苯酯或氯甲酸甲酯反应制备得到式B1化合物，在碱性条件和有机溶剂存在下，式B1化合物与溴苄反应制备得到式B2所示化合物，式B2所示化合物进一步与酸反应生成1‑[2‑氨基‑1‑(4‑苄氧基苯基)乙基]环己烷醇的酸加成盐，然后加碱反应制得，其中，R′为苯氧羰基，甲氧羰基或叔丁氧羰基；所述碱性条件的试剂选自碳酸钠，碳酸钾或氢氧化钠；所述有机溶剂为DMF，二氯甲烷，乙酸乙酯，乙腈或丙酮。
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