[发明专利]一种负载紫杉醇的囊泡的制备方法

摘要

本发明公开了一种负载紫杉醇的囊泡的制备方法，是由β-环糊精为原料经三步反应合成出环糊精蒽醌衍生物单[6-脱氧-N-乙基氨基-(N’-1-蒽醌)]-β-环糊精，并由该化合物在水溶液中自组装形成囊泡；然后将紫杉醇与环糊精蒽醌衍生物囊泡复合形成囊泡负载的紫杉醇制剂。本发明方法获得的负载紫杉醇的囊泡水溶液对紫杉醇起到增溶，缓释，尤其是提高抗癌效果的作用，并且可以该体系中的环糊精蒽醌衍生物可将癌细胞全部荧光染色，为抗癌药紫杉醇试用于临床提供了一条新的可实施的有效途径。

主权项

一种负载紫杉醇的囊泡的制备方法，步骤是：1)室温下将单[6‑(2‑胺乙基氨基)‑6‑脱氧]‑β‑环糊精加入到二甲基甲酰胺(DMF)中，搅拌至溶解，再加入所述β‑环糊精摩尔数1.2～1.5倍量的1‑硝基蒽醌，升温至90‑140℃反应2‑8小时，然后把反应物浸没于丙酮中，抽滤，收集沉淀，即得环糊精蒽醌衍生物粗品单[6‑脱氧‑N‑乙基氨基‑(N’‑1‑蒽醌)]‑β‑环糊精；2)将上述环糊精蒽醌衍生物粗品溶于水，使用凝胶色谱柱分离纯化，得到纯品单[6‑脱氧‑N‑乙基氨基‑(N’‑1‑蒽醌)]‑β‑环糊精；3)将步骤2)的产物按0.1‑0.5g∶100mL的比例溶解到三蒸水中，然后超声10‑60分钟，得到环糊精蒽醌衍生物囊泡溶液；4)将紫杉醇按1‑5mg∶0.5mL的比例溶于甲醇或乙醇中，搅拌至溶解，然后将紫杉醇甲醇或乙醇溶液在搅拌下滴入步骤3)制得的环糊精蒽醌衍生物囊泡溶液中，25℃下超声平衡10‑60分钟，得到负载紫杉醇的囊泡溶液。