[发明专利]一种能避免呕吐反应的磷酸二酯酶4抑制剂及其制备方法无效

专利信息
申请号: 201210083958.2 申请日: 2012-03-27
公开(公告)号: CN102716110A 公开(公告)日: 2012-10-10
发明(设计)人: 徐江平;周中振;程玉芳;张明子 申请(专利权)人: 徐江平
主分类号: A61K31/341 分类号: A61K31/341;C07D307/20;A61P25/28;A61P25/24
代理公司: 宁波市天晟知识产权代理有限公司 33219 代理人: 张文忠;袁广兴
地址: 315040 浙江省宁*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明涉及一种能避免呕吐反应的磷酸二酯酶4抑制剂,其中,该磷酸二酯酶4抑制剂是以DTPM为代表的化合物或前药或溶剂化物;DTPM名称为:1-(4-二氟甲氧基-3-(四氢呋喃-3-氧基)苯基)-3-甲基丁-1-酮,化学式为:。诸多实验证明,DTPM在改善学习记忆方面,具有比现有的抗抑郁药PDE4抑制剂更好的效果,比格犬致呕吐效果观察实验中,也没有观察到明显的致呕反应,DTPM对PDE4D的抑制剂强度是其他PDE家族成员的5000倍以上。本发明能成为有效减弱甚至避免呕吐等不良反应的治疗抑郁症、阿尔茨海默病并改善认知能力的药物。
搜索关键词: 一种 避免 呕吐 反应 磷酸二酯酶 抑制剂 及其 制备 方法
【主权项】:
1.一种能避免呕吐反应的磷酸二酯酶4抑制剂,其特征是:该磷酸二酯酶4抑制剂是以DTPM为代表的化合物或前药或溶剂化物;所述的DTPM名称为:1-(4-二氟甲氧基-3-(四氢呋喃-3-氧基)苯基)-3-甲基丁-1-酮,化学式为:
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