[发明专利]一种西他沙星中间体、西他沙星的制备方法和西他沙星药物组合物有效
| 申请号： | 201210098486.8 | 申请日： | 2012-04-06 |
| 公开（公告）号： | CN103360310A | 公开（公告）日： | 2013-10-23 |
| 发明（设计）人： | 许文杰;邱雪辉;华怀杰;谭颂德;郑加林;肖尚志 | 申请（专利权）人： | 深圳信立泰药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/56 | 分类号： | C07D215/56;C07D401/04;A61K31/4709;A61P31/04 |
| 代理公司： | 深圳市科吉华烽知识产权事务所(普通合伙) 44248 | 代理人： | 胡吉科 |
| 地址： | 518040 广东省深圳市福田*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种西他沙星中间体、西他沙星的制备方法以及含有西他沙星的药物组合物。本发明的制备方法解决了现有的西他沙星中间体在制备西他沙星过程中存在的产率低、后处理麻烦、安全性差及成本较高的问题。本发明的制备方法工艺简单，原料易得，成本较低，反应后溶剂易于处理，收率高，十分适宜大规模工业生产。本发明提供的制备方法得到的西他沙星药物组合物，可进一步提高产品的溶出效果，同时提高了西他沙星在体内的生物利用率，增强了药效的发挥。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 中间体 制备 方法 药物 组合 | ||
【主权项】：
1.一种西他沙星中间体（![]()
）的制备方法，其特征在于所述制备方法包含下列步骤：（1）将原料（Ⅱ）溶于极性溶剂中，加入路易斯碱反应，薄层色谱监控至反应完全；（2）将极性溶剂去除，即得西他沙星中间体（![]()
）；![]()
其中R为氢、卤素。
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