[发明专利](1,2,3-三唑基)磺酰基衍生物

摘要

本发明涉及一种式(1)(1，2，3-三唑基)磺酰基衍生物，其中，取代基、式(1)化合物可药用盐如本发明定义。式(1)化合物，及其盐，具有抑制炎性的特性，因此有用于治疗和预防与炎症相关的适应症，如关节炎性疾病，和慢性炎症引起的其它疾病。本发明申请涉及式(1)化合物，其制备方法，包含这些化合物的药物组合物，及其用于人类和动物治疗的药物的制备的应用。本发明中的目标化合物是独特而新颖的，因为它们首次结合了磺酰基或1，2，3-三唑基这两个化学特征于一个分子中，并通过一种几乎全新的作用机制显示出其生物学功能；式(1)的化合物及其可药用盐具有抗炎、镇痛和抗血小板活性，具有抗肿瘤细胞、特别是结肠癌增殖的作用。

主权项

1.一种(2，3-三唑基)磺酰基衍生物，其特征在于：其结构式为式(1)其中，R¹选自芳基或杂环基，其中R¹在可取代的位置上可被一个或多个选自下述基团取代，所述取代基是羧基，氰基，卤素，羟基，硝基，烷基，氘代烷基，卤代(低级)烷基，(环烷基)烷基，烷氧基烷基，羧基烷基，(烷氧羰基)烷基，(氨基磺酰基)烷基，(烷基磺酰基)烷基，羟基烷基，氨基烷基，(烷基磺酰基)烷基，芳基，芳基烷基，烯基，芳基烯基，烷基硫烷基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，氨基磺酰基，芳基磺酰基，烷氧基，酰氧基，芳酰基氧基，低级烷基磺酰基氧基，烷基羰基，烷氧羰基，芳基羰基，芳基烷基羰基，氨基羰基，(杂环)羰基，芳氧基羰基和(杂环)氧基羰基；R¹也可选自一个或多个下述基团，所述基团是烷基，氘代烷基，氰基烷基，低级烯基，卤代(低级)烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，氨基(低级)烷基，芳基烷基，芳基氧基烷基，(烷基羰基)烷基，(氨基羰基)烷基，(氨基磺酰基)烷基，羰基烷基，烷氧羰基(卤代)烷基，氨基羰基(卤代)烷基，杂环(低级)烷基，低级烷氧基，氘代烷氧基，卤代烷氧基，和芳氧基；R¹也可以是以NR³R⁴表示的氨基，其中，R³是氢，羟基，烷基，芳基，氘代烷基，氰基烷基，卤代(低级)烷基，羟基，烷氧基烷基，氨基(低级)烷基，芳基(低级)烷基，酰基(低级)烷基，芳基(低级)烷基，低级烯基，低级烷氧基，氘代烷氧基，芳氧基中一个或多个；R⁴是氢，烷基，氘代烷基，(环烷基)烷基，氟代烷基，氯代烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，氨基烷基，芳基烷基，芳基氧基烷基，(杂环)烷基，芳基烯基，烷基磺酰基，芳基磺酰基，氨基磺酰基，羧基，烷基羰基，(环烷基)烷基羰基，烷氧羰基，氨基羰基，芳基羰基，(杂环)羰基，(烷基羰基)烷基，(烷氧羰基)烷基，(氨基羰基)烷基，(氨基磺酰基)烷基，(氨基磺酰基)氨基烷基，羧基(卤代)烷基，烷氧羰基(卤代)烷基，氨基羰基(卤代)烷基，杂环(低级)烷基，烯基，杂环基团中一个或多个；R³R⁴，是氨基亚甲基氨基，或1-氨基亚乙基氨基，或构成一个环状系统，所述环状系统如1-哌啶基，吗啉取代基，3-噻唑烷基，1，2，3-三唑基-1-基，包括一个或多个其他杂原子，所述环状系统其中环碳原子可能以羰基的形式出现，如同2-哌啶酮-1-基或2，6-哌啶二酮-1-基；R²选自芳基或杂环基，其中R²在可取代的位置上可被一个或多个选自下述基团取代，所述基团选自羟基，卤素，羧基，氰基，硝基，氨基，烷基，芳基，(环烷基)烷基，氰基烷基，卤代(低级)烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，氨基(低级)烷基，芳基(低级)烷基，芳基氧基(低级)烷基，(烷基羰基)烷基，(氨基羰基)烷基，(氨基磺酰基)烷基，(氨基磺酰基氨基)烷基，羧基烷基，烷基氧基烷基，(烷氧基羰基)烷基，(芳基氧基羰基)烷基，羧基(卤代)烷基，烷氧基羰基(卤代)烷基，芳基氧基羰基(卤代)烷基，杂环(低级)烷基，氨基磺酰基氨基，低级烷基磺酰基氧基，低级烷氧基，芳基氧基，烷基羰基，芳基羰基，(杂环)羰基，烷氧基羰基，芳基氧基羰基，(杂环)氧基羰基，氨基羰基，低级烷基硫烷基，低级烷基亚磺酰基，低级烷基磺酰基，(环烷基)烷基磺酰基，氨基磺酰基，N-(氨基亚甲基)氨磺酰基，和式(1)化合物的一种可药用盐。